martes, 7 de junio de 2011

Historia del ibuprofeno, toxicidad,efectos,sobredosis y formula quimica.

Un poco de historia:
El ibuprofeno fue desarrollado por la división de investigación de Boots Group durante los 60. Fue descubierto por Stewart Adams junto con John Nicholson, Jeff Bruce Wilson, Andrew RM Dunlop y Colin Burrows y fue patentado en 1961. La droga fue lanzada como un tratamiento para la artritis reumatoidea en el Reino Unido en 1969, y en los Estados Unidos en 1974. Es famoso el hecho de que el Dr. Adams inicialmente probó este medicamento durante una resaca.
Forma parte del listado de la Organización Mundial de la Salud de medicamentos indispensables.
Formula quimica:

Estructura molecular 

Toxicidad en humanos:
La sobredosis por ibuprofeno se ha convertido en algo común desde que se puede conseguir sin receta. Hay muchos casos de sobredosis en la historia de la medicina, aunque la cantidad de complicaciones que amenazan la vida por sobredosis de ibuprofeno es baja. La respuesta humana en los casos de sobredosis se extiende desde la ausencia de síntomas, al resultado fatal a pesar de tratamientos en cuidados intensivos. La mayoría de los síntomas son un exceso de la acción del ibuprofeno e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, zumbido de oídos y nistagmo. Rara vez los síntomas pueden ser más graves, se conocen de algunos como hemorragia gastrointestinal, convulsiones, acidosis metabólica, hiperpotasemia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, coma, insuficiencia hepática, insuficiencia renal aguda, cianosis, depresión respiratoria y paro cardíaco. La gravedad de los síntomas varía según la dosis ingerida y el tiempo transcurrido, sin embargo, la tolerancia de cada persona a la dosis también juega un papel importante. Generalmente, los síntomas por sobredosis de ibuprofeno observados son similares a los síntomas causados por sobredosis de otros AINEs.
Hay poca correlación entre la severidad de los síntomas y los niveles plasmáticos de ibuprofeno medidos. Los efectos tóxicos son poco probables en dosis inferiores a 100mg/kg pero pueden ser graves por encima de los 400mg/kg, (alrededor de 150 comprimidos de 200 mg para un hombre normal). Sin embargo, dosis altas no indican que el cuadro clínico vaya a ser letal. No es posible determinar una dosis letal precisa, ya que puede variar con la edad, el peso y las enfermedades asociadas al paciente.
La terapia está basada en los síntomas. En casos tempranos es recomendado la descontaminación gástrica. La descontaminación se hace con carbón activado, éste absorbe el medicamento antes de que entre al sistema circulatorio. Actualmente el lavado gástrico a penas se realiza, en cambio, puede ser realizado si la cantidad ingerida es potencialmente mortal dentro de los 60 minutos tras la ingesta. El vómito no es recomendado. La mayoría de las ingestiones de ibuprofeno producen efectos leves y el tratamiento para la sobredosis es sencillo. Las medidas básicas para mantener la producción normal de orina deben de ser entabladas y la función renal supervisada. Dado que el ibuprofeno contiene propiedades ácidas y es excretado por la orina, la diuresis forzada alcalina es teóricamente beneficiosa. Sin embargo, como el ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas en la sangre, hay una excreción minima renal del fármaco inalterado. La diuresis forzada alcalina tiene un beneficio limitado. El tratamiento sintomático para la hipotensión, la hemorragia gastrointestinal, acidosis, y la toxicidad renal serán indicadas. Ocasionalmente, la supervisión en la UCI (Unidad de Cuidados Intensivos) durante varios días es necesaria. Si el paciente sobrevive a una intoxicación aguda, normalmente no experimentará secuelas.

Efectos adversos:

 Efectos más graves

 Sobredosis

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:
  • Mareo
  • Gigantismo
  • Movimientos rápidos e incontrolables de los ojos (nistagmo)
  • Respiración lenta o interrupción momentánea de la respiración
  • Coloración azul alrededor de los labios, la boca y la nariz (cianosis)

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